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Düsseldorfer Wissenschaftler entwickelt neue Wirkstoffe gegen neurodegenerative Erkrankungen

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Die neurodegenerativen Erkrankungen Morbus Parkinson und Morbus Alzheimer können zumeist nur unzureichend behandelt werden. Aus diesem Grund haben jetzt internationale Wissenschaftlerinnen und Wissenschaftler um den Düsseldorfer Pharmazeuten Prof. Holger Stark neuartige wirkstoffbasierende "Multitargeting"-Strategien entwickelt: Ein Wirkstoff adressiert hierbei simultan verschiedene biochemische Angriffspunkte. An einer kleinen Serie von neuen Wirkstoffen konnte die Effizienz dieses Ansatzes in vitro gezeigt werden. Das In-Vitro-Profil zeigte die gewünschte Erweiterung um die H3R-Wirksamkeit sowie gleichzeitig eine Verminderung unterschiedlicher unerwünschter Effekte. Gleichzeitig konnten antioxidative und neuroprotektive Eigenschaften bei guter Blut/Hirn-Schranken-Penetration erhalten werden. In-Vivo zeigte die vielversprechendste Verbindung "Contilisant" eine kognitive Leistungsverbesserung in Mäusen. Dieses innovative pharmakologische Profil wurde am 1. September 2017 in der Fachzeitschrift "Angewandte Chemie" mit der seltenen Klassifizierung als "hot paper" vorgestellt und demonstriert den vielversprechenden Stellenwert solcher "Multitargeting"-Strategien in der Wirkstoffforschung. Weitere Informationen und Kontakt: Univ.-Prof. Dr. Dr. h.c. Holger Stark
Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie
Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf
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Der Artikel ist unter https://doi.org/10.1002/ange.201706072 in seiner deutschen Fassung veröffentlicht. Die Quellennachweise und die Zusammenfassung sind mit diesem Link kostenlos verfügbar; der vollständige Text kann ggfs. nur gegen Bezahlung verfügbar sein. The article is available from https://doi.org/10.1002/anie.201706072 in the International Edition. The citation data and abstract are available free of charge from the same link; access to the full text may require a subscription.

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